青蒿素是如何发现的？效果如何？

青蒿素的发现，源于一个非常“中国特色”的决定。在上世纪6、70年代的越南战场上，由于疟疾的流行，作战双方的士兵纷纷感染疟疾，严重地影响了部队战斗力，恶性疟原虫的出现更成为当时疟疾防治的主要难题。由于北越政府缺乏相应的研究机构和科研条件，他们只能转而求助于中国。

1967年5月23日，在毛泽东和周恩来的指示之下，来自全国各地的科研人员聚集北京就疟疾防治药物和抗药性研究工作召开了一个协作会议；一项具有国家机密性质、代号为“523项目”的计划就此启动了。该项目组织了来自60多个研究机构和单位的500多名研究人员参与 ，项目的目标是要尽快研制出能抑制疟疾的药物。

在这个持续多年的项目攻关中，来自中医科学院北京中药研究所的屠呦呦领导的小组最先取得了明显的成果，率先从植物青蒿中提取了对鼠疟、猴疟原虫抑制率达100%的有效提取物，并将成果展示给了其余的科研小组。随后，山东、云南等地的研究所也获得了非常有意义的研究成果。

最终，集合举国之力，有着成熟治疗作用的青蒿素被中国人发现并推广到了全世界。在19世纪发明的奎宁及其衍生物面对恶性疟原虫的抗药性越来越力不从心的时候，青蒿素及相关衍生药物的诞生，给全世界遭受疟疾折磨的患者带来了福音。“拉斯克临床医学奖”的颁奖词称，青蒿素的发现挽救了全世界尤其是发展中国家数以百万计的生命。这确实是中国人对全世界的巨大贡献。

不能否认青蒿素的发现跟中医药有相当关系

饶毅教授在这篇《中药的科学研究丰碑》中，梳理了青蒿素发现的来龙去脉，并声称“在古代和近现代中文文献及医疗实践中，可能还有尚待重新发现的珍宝。”，而屠呦呦的成果如获得世界肯定“将有利于中国和世界认识中药是尚未充分开发的宝库”。在屠呦呦获得拉斯克奖后，学者钱钢等也在微博上强调屠呦呦“当年在实验中陷入困境，最后遍查古籍，在1700年前东晋葛洪的《肘后备急方》中找到线索 (青蒿一握，以水二升渍，绞取汁)。”这才做出了挽救几百万人生命的成果。

对此说法，其实早有争议。反对中医者认为不能夸大中医药古籍在发现青蒿素的过程中起到的作用。例如，他们认为，虽然部分中医药方里有青蒿治疟疾的方子，但是基本上都是按传统的中药用法加热煎服，这将破坏青蒿素的化学结构，从而失去治疗作用，因此在中医药的实践历史上，可以说青蒿没有起到治疟疾的作用。而明确记载青蒿治“疟疾寒热”、并引用葛洪的“肘后方”中使用方法的中药大典《本草纲目》，则根本就是搞错了药的种类——李时珍认为能用来治疟疾的“香蒿”青蒿，实际上并不含有治疟疾的有效成分青蒿素，而另一种李时珍没有提到有治疟疾作用的“臭蒿”黄花蒿，才是真正含有青蒿素的有效药物，并认为“青蒿素”实际上应该叫做“黄花蒿素”。著名科普作家方舟子就是持这种观点。

不过，上述的反对观点可能有所偏颇。饶毅称：“青蒿不仅记载于古代中药书中，而且在1950年代和1960年代，中国民间也有使用的记录。”有资料显示，江苏高邮县一直有使用青蒿治疟疾的做法。双氢青蒿素发明人李英回忆称，1958年高邮就有用青蒿汆汤治疗疟疾的记录，在1969年，当地农村医生和群众还利用当地青蒿开展疟疾的群防群治，取得了“良好的效果”——70年代的某些实验显示，某些提取工艺不存在提取温度超过60ºC，有效成分就会被破坏的现象，该地区青蒿的疗效或许与此有关。

而关于青蒿和黄花蒿“张冠李戴”的问题，据2009年出版的屠呦呦著《青蒿及青蒿素类药物》称，这是当初日本植物学家在编订草本植物的英文名称时，误将青蒿系到Artemisia apiacea hance下，而黄花蒿则被定名为Artemisia annua Linn。实际上，根据李时珍描述的植物性状，日本学者定名有误，青蒿其实就是Artemisia annua Linn，即含有青蒿素成分的那种有效药物。而Artemisia apiacea hance则是另一种不相干的植物邪蒿。至于“黄花蒿”，屠呦呦认为另有其物，而据有的学者研究，黄花蒿可能是青蒿的晚出异名，《本草纲目》对两者的记载都是“味苦”，两者实际为一回事。

因此，屠呦呦认为李时珍《本草纲目》中并未弄错，所载“青蒿”即含有青蒿素的正品。屠呦呦认为，《肘后备急方》及《本草纲目》对青蒿素的发现是起到很大作用的。

但是，青蒿在历史上确实并未成为广泛有效的抗疟药物

不过，即便青蒿素的发明与中医典籍的记载有相当关系，即便直接应用青蒿治疗疟疾的实践确实有过，但在中国历史上。青蒿确实并未成为过广泛使用并被证明有效的抗疟药物。即便在《本草纲目》出现以后，中国的疟疾肆虐情况依然严重——如明嘉靖四十年(1561) 永宁爆发疟疾,“疫死千人”；万历三十一年，疟疾又流行于浙江的嘉兴地区，“疟疾盛行,腹肿则死”。1693年，清康熙帝患疟疾,当时所有宫廷御医和民间中医都束手无策，后吃法国传教士提供的金鸡纳树皮粉末(抗疟药奎宁的原料)而康复，于是斥中医为“南方庸医”。直到新中国建国前夕，中国有疟疾病人三千万,当时每年病死有数十万,故位五大传染病之列。

而在1963年版的《中国药典》中，虽然也记载了青蒿主治“疟疾寒热”，但同样未给出科学的服用方法。

成为真正有用的药物——青蒿素诞生经历了严格的现代制药流程

事实上，青蒿成为真正有用的药物，是经历了严格的现代制药流程之后。当屠呦呦确认青蒿的粗提取物对鼠疟、猴疟原虫抑制率达100%后。一套现代制药流程便启动了。这种“提纯——再试验——测定化学结构——分析毒性药效——动物试验——临床试验——提取工艺的优化——生产工艺”的模式，是所有现代正规药物出厂上架前必经的流程。经过这个流程后所得的青蒿素，无论是治疗效果还是毒副作用都非常明确。从此确立了在抗疟疾药物中的王牌地位。

而这个过程，与传统的五行相生等中医理论和君臣相佐等中药理论，已经是完全没有任何关系。

青蒿素作为世界上新兴的抗疟疾类药物，其发明过程与1820年诞生的老牌抗疟疾药物奎宁，以及阿司匹林、吗啡等药物其实非常相似。其实质都是古人通过经验发现了某些植物具有特定治疗，但只有经过现代方法提取某些有效成分，如同柳树皮中提取阿司匹林、金鸡纳树中提取奎林、罂粟树中提取吗啡一样，当青蒿素从青蒿这种植物中剥离开来，成为疗效和不良反应都十分明确真正的药物时。才能真正意义上地造福人类。

这也是所有现代药物的研发路径。而许多“古方上”未经验证却号称具有神效的中药，如果不经过这么一个研发验证过程，是无法进入发达国家市场的，迟早将走向消亡。在这方面，青蒿素可谓给中国的传统药物做出了榜样。